(±)-4′-[(7-Chloro-2,3,4,5-tetrahydro-5-hydroxy-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl]-o-tolu-m-toluidide

(±)-4′-[(7-Chloro-2,3,4,5-tetrahydro-5-hydroxy-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl]-o-tolu-m-toluidide, est-il compatible avec l’allaitement?

Risque faible

Peut-être en sécurité. Probablement compatible. Léger risque possible. Suivi recommandé. Lisez le commentaire.

Diurétique, antagoniste sélectif des récepteurs de la vasopressine V2.Indiqué pour le traitement de l’hyponatrémie secondaire au syndrome de sécrétion inappropriée d’hormone antidiurétique (SIADH). Administration orale en une ou deux prises quotidiennes.

Depuis la dernière mise à jour, nous n’avons pas trouvé de données publiées sur son excrétion dans le lait maternel.

Ses données pharmacocinétiques, -large volume de distribution, poids moléculaire modérément élevé et pourcentage très élevé de liaison aux protéines- (Osuka 2019 et 2014), rendent hautement improbable le passage de quantités importantes dans le lait maternel.

Il a été utilisé chez les enfants, les nourrissons et même les nouveau-nés en cas de syndrome néphrotique, de maladie polykystique des reins et après une chirurgie cardiaque (Delbet 2020, Schaefer 2019, Kerling 2019, Koksoy 2018, Alzarka 2018, Tejero 2018, Katayama 2017, Gilbert 2017 ).

Alternatives (±)-4′-[(7-Chloro-2,3,4,5-tetrahydro-5-hydroxy-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl]-o-tolu-m-toluidide

Nous n’avons pas d’alternative pour (±)-4′-[(7-Chloro-2,3,4,5-tetrahydro-5-hydroxy-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl]-o-tolu-m-toluidide.

Autres noms

(±)-4′-[(7-Chloro-2,3,4,5-tetrahydro-5-hydroxy-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl]-o-tolu-m-toluidide est Tolvaptan dans le nom chimique.

Voici comment cela s’écrit dans d’autres langues :

تولفابتان (arabe)
Толваптан (cyrillique)
托伐普坦 ;托伐坦 (chinois)
トルバプタン (japonais)
C₂₆h₂₅ClN₂SOIT₃ (Formule moléculaire)
C03XA01 (code/s ATC)

Grappe

(±)-4′-[(7-Chloro-2,3,4,5-tetrahydro-5-hydroxy-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl]-o-tolu-m-toluidide appartient à la famille ou au groupe suivant :

ATC C03 : Diurétiques

Marques de commerce

Principales marques de divers pays contenant (±)-4′-[(7-Chloro-2,3,4,5-tetrahydro-5-hydroxy-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl]-o-tolu-m-toluidide dans sa composition :

Jinarc™
Jynarque™
Samsca™
Samsca (苏麦卡)™

pharmacocinétique

Variable	Valeur	Unité
Biodisp. oral	56 (42-80)	%
Poids moléculaire	449	daltons
liaison protéique	98 – 99	%
toi	3	l/Kg
pKa	11.76	–
Tmax	2 – 4	Heures
T½	9 (8 – 12)	Heures

Bibliographie

Liste de 10 références

Delbet JD, Parmentier C, Ulinski T. Thérapie au tolvaptan pour traiter l’hyponatrémie sévère dans le syndrome néphrotique pédiatrique.
Néphrol pédiatrique. juil. 2020;35(7):1347-1350.

Résumé
Otsuka. Tolvaptan.
Sommaire des médicaments. 2019
Kerling A, Toka O, Rüffer A, Müller H, Habash S, Weiss C, Dittrich S, Moosmann J. Première expérience avec le Tolvaptan pour le traitement des nouveau-nés et des nourrissons atteints du syndrome de fuite capillaire après une chirurgie cardiaque.
BMC Pediatr. 12 février 2019;19(1):57.

Résumé
Schaefer F, Mekahli D, Emma F, Gilbert RD, Bockenhauer D, Cadnapaphornchai MA, Shi L, Dandurand A, Sikes K, Shoaf SE. Utilisation du tolvaptan chez les enfants et les adolescents atteints de polykystose rénale autosomique dominante : justification et conception d’un essai en deux parties, randomisé, en double aveugle et contrôlé par placebo.
Eur J Pediatr. juil. 2019;178(7):1013-1021.

Résumé
Tejero Hernández MA, García Martínez E, Arroyo Marin MJ, Gómez Guzmán E. [Tolvaptan in a pediatric cardiorenal syndrome: What is its role?]
Arc d’argent pédiatrique. 1 avril 2018;116(2):e279-e282.

Résumé
Alzarka B, Usala R, Whitehead MT, Ahn SY. Hyponatrémie : une présentation inhabituelle chez un nouveau-né atteint du syndrome de délétion du chromosome 1q21.1.
Pédiatre avant. 11 octobre 2018;6:273.

Résumé
Koksoy AY, Kurtul M, Ozsahin AK, Cayci FS, Tayfun M, Bayrakci US. Utilisation du tolvaptan pour traiter le SIADH chez un enfant.
J Pediatric Pharmacol Ther. 2018 novembre-décembre ;23(6):494-498.

Résumé
Gilbert RD, Evans H, Olalekan K, Nagra A, Haq MR, Griffiths M. Traitement par tolvaptan de la polykystose rénale autosomique dominante néonatale sévère.
Néphrol pédiatrique. 2017 Mai;32(5):893-896.

Résumé
Katayama Y, Ozawa T, Shiono N, Masuhara H, Fujii T, Watanabe Y. Innocuité et efficacité du tolvaptan pour la gestion des fluides après une chirurgie cardiovasculaire pédiatrique.
Chirurgie cardio-vasculaire Gen Thorac. 2017 novembre;65(11):622-626.

Résumé
Otsuka. Tolvaptan.
Fiche technique. 2014

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Risque très faible

Plus d’informations

Une substance étiquetée comme présentant un risque très faible est une substance présentant une sécurité élevée pour l’allaitement et le nourrisson.

Produit sûr, compatible avec l’allaitement maternel en raison d’informations suffisantes publiées dans la littérature scientifique ou parce qu’il présente plus d’une des caractéristiques suivantes : pas de toxicité avérée, utilisation fréquente chez les nouveau-nés ou les jeunes nourrissons sans effets secondaires, utilisation traditionnelle régulière ou extensive, pharmacocinétique très favorable et consensus d’experts.
Peut être pris avec une grande marge de sécurité.

Risque faible

Plus d’informations

Une substance est étiquetée comme étant à faible risque lorsqu’il est considéré que son utilisation est susceptible d’entraîner de très légers effets indésirables sur l’allaitement ou le nourrisson. Soit ceux-ci ont été rapportés, soit il n’existe pas de données publiées, mais les caractéristiques physico-chimiques et pharmacocinétiques d’absorption, de distribution et d’élimination du produit rendent la survenue d’effets indésirables très peu probable.

Produit assez sûr, probablement compatible : les dosages, les horaires, le temps d’administration, l’âge du nourrisson, etc. doivent être pris en compte et surveillés.

Risque élevé

Plus d’informations

Les produits considérés comme à haut risque sont ceux qui pourraient avoir des effets indésirables modérés ou graves sur l’allaitement ou le nourrisson. Soit ceux-ci ont été rapportés, soit il n’existe pas de données publiées mais les caractéristiques physico-chimiques et pharmacocinétiques d’absorption, de distribution et d’élimination du produit rendent probable la survenue de ces effets indésirables.

Produit peu sûr, difficile à rendre compatible : Le rapport bénéfice/risque doit être évalué, une alternative plus sûre doit être recherchée ou l’allaitement doit être interrompu pendant le temps nécessaire (5 à 7 T½) jusqu’à ce que le médicament soit éliminé du corps de la mère, ce qui dépend de la demi-vie d’élimination (T½) du médicament.

Ceux qui ont une T½ courte sont plus faciles à assortir. Exprimer et conserver le lait plusieurs jours à l’avance, pour le donner à la place du lait qui sera exprimé et jeté temporairement après l’administration du médicament.

Risque très élevé

Plus d’informations

D’après les données publiées ou les caractéristiques de la substance, on sait ou on suppose qu’elle a une forte probabilité d’être toxique pour le nourrisson ou de nuire à la lactation en l’inhibant.
Une substance étiquetée « risque très élevé » indique qu’elle est contre-indiquée pendant l’allaitement.

La demi-vie d’élimination (T½) du médicament peut être trop longue pour envisager l’interruption temporaire de l’allaitement comme alternative.
S’il n’y a pas d’alternative et que l’administration à la mère est strictement nécessaire, l’arrêt de l’allaitement sera requis.