1-{4-[2-(Cyclopropylmethoxy)ethyl]chlorhydrate De Phénoxy}-3-isopropylaminopropan-2-ol

1-{4-[2-(Cyclopropylmethoxy)ethyl]chlorhydrate de phénoxy}-3-isopropylaminopropan-2-ol, est-il compatible avec l’allaitement?

Risque faible

Peut-être en sécurité. Probablement compatible. Léger risque possible. Suivi recommandé. Lisez le commentaire.

C’est un bêta-bloquant cardiosélectif à longue durée d’action qui est utilisé par voie orale (une fois par jour) pour traiter l’hypertension et l’angine de poitrine, et sous forme de collyre (deux fois par jour) pour traiter le glaucome.

Le bétaxolol était excrété dans le colostrum en une quantité pouvant représenter une dose relative de 5 à 10 %.^{(Morselli 1990)}

Son faible pourcentage de liaison aux protéines plasmatiques et sa longue demi-vie rendent probable son passage dans le lait maternel en quantités pouvant être importantes.^{(Riant 1986)}même si son volume de distribution très important rendrait cela difficile.

Jusqu’à ce que les données publiées sur ce médicament en relation avec l’allaitement soient connues, des alternatives connues plus sûres sont préférables, en particulier pendant la période néonatale et en cas de prématurité..

USAGE OPHTALMIQUE:

Suite à l’administration ophtalmique de bétaxolol 0,5 % pendant 1 semaine, les concentrations plasmatiques maximales de bétaxolol étaient ≤ 1 ng/mL (nanogrammes/millilitre).^{(AEMPS 2019)}

L’absorption peut être minimisée en appuyant un doigt dans le canal lacrymal (canthus interne de l’œil) pendant 1 minute et en administrant immédiatement après l’allaitement.^{(Belkin 2020, Blumen 2020, Mendez 2012)}

La faible dose et la faible absorption plasmatique de la plupart des préparations ophtalmiques topiques font qu’il est peu probable que des quantités importantes soient transférées dans le lait maternel. L’utilisation topique du Bétaxolol sous forme de collyre est compatible avec l’allaitement.

Alternatives 1-{4-[2-(Cyclopropylmethoxy)ethyl]chlorhydrate de phénoxy}-3-isopropylaminopropan-2-ol

Métoprolol (Sûr. Compatible. Risque minime pour l’allaitement et le nourrisson.)
Propranolol (Sûr. Compatible. Risque minime pour l’allaitement et le nourrisson.)
Maléate de timolol (Sûr. Compatible. Risque minime pour l’allaitement et le nourrisson.)

Autres noms

1-{4-[2-(Cyclopropylmethoxy)ethyl]chlorhydrate de phénoxy}-3-isopropylaminopropan-2-ol est le chlorhydrate de bétaxolol dans son nom chimique.

Voici comment cela s’écrit dans d’autres langues :

Chlorhydrate de bétaksolol (cyrillique)
ベタキソロール塩酸塩 (japonais)
C₁₈h₂₉NON₃,HCl (Formule moléculaire)
C07AB05 ; S01ED02 (Code/s ATC)

Groupes

1-{4-[2-(Cyclopropylmethoxy)ethyl]chlorhydrate de phénoxy}-3-isopropylaminopropan-2-ol appartient aux familles ou groupes suivants :

ATC C07 : Antihypertenseurs. Bêta-bloquants (BB)
ATC S01E : Ophtalmologie-Antiglaucome et Myotiques
NoATC FAR-C : Antihypertenseurs, hypotenseurs (tous)

Marques

Principales marques de divers pays contenant 1-{4-[2-(Cyclopropylmethoxy)ethyl]chlorhydrate de phénoxy}-3-isopropylaminopropan-2-ol dans sa composition :

Liste de 11 marques

BTX-HA Souvento™
Beof™
Beofta™
Bertocil™
Betacor (Betacor)™
Betoftan (Betoftan)™
Betoptic™
Betoquin™
Kerlon™
Kerlone™
Oxodal™

pharmacocinétique

Variable	Valeur	Unité
Biodisp. oral	89 ± 5	%
Poids moléculaire	344	daltons
liaison protéique	cinquante	%
toi	4,9 – 8,8	l/Kg
pKa	14.09	–
Tmax	3 (2 – 4)	Heures
T½	18 (14 – 22)	Heures
Rapport L/P	3	–
Dose théorique	≈ 0,001 – 0,007	mg/Kg/j
Dose relative	≈0.7 – 4.3	%

Bibliographie

Liste de 8 références

Novartis. Bétaxolol.
Sommaire des médicaments. 2020
Belkin A, Chen T, DeOliveria AR, Johnson SM, Ramulu PY, Buys YM ; Société américaine du glaucome et Société canadienne du glaucome.. Un guide pratique pour la patiente enceinte et allaitante atteinte de glaucome.
Glaucome ophtalmolique. 2020 mars-avril;3(2):79-89.

Résumé
Blumen-Ohana E, Sellem E. [Pregnancy & glaucoma: SFO-SFG recommendations].
J Fr Ophthalmol. 2020 janvier;43(1):63-66.

Résumé
AEMPS. Bétaxolol.
Fiche technique. 2019
Méndez-Hernandez C. Utilisation de médicaments antiglaucomateux pendant la grossesse et l’allaitement. [Use of glaucoma medications during pregnancy and breastfeeding].
Arch Soc Esp Oftalmol. 2012 Dec;87(12):389-91.

Résumé
Tamargo Menendez J, Delpon Mosquera E. Pharmacologie des bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques.
Cours de mise à jour βeta 2011 sur les bêta-bloquants. 2011
Morselli PL, Boutroy MJ, Bianchetti G, Zipfel A, Boutroy JL, Vert P. Transfert placentaire et pharmacocinétique périnatale du bétaxolol.
Eur J Clin Pharmacol. 1990;38(5):477-83.

Résumé
Riant P, Urien S, Albengres E, Duche JC, Tillement JP. Liaison élevée aux protéines plasmatiques comme paramètre dans la sélection des bêtabloquants pour les femmes allaitantes.
Biochem Pharmacol. 1986

Résumé

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Risque très faible

Plus d’informations

Une substance étiquetée comme présentant un risque très faible est une substance présentant une sécurité élevée pour l’allaitement et le nourrisson.

Produit sûr, compatible avec l’allaitement maternel en raison d’informations suffisantes publiées dans la littérature scientifique ou parce qu’il présente plus d’une des caractéristiques suivantes : pas de toxicité avérée, utilisation fréquente chez les nouveau-nés ou les jeunes nourrissons sans effets secondaires, utilisation traditionnelle régulière ou extensive, pharmacocinétique très favorable et consensus d’experts.
Peut être pris avec une grande marge de sécurité.

Risque faible

Plus d’informations

Une substance est étiquetée comme étant à faible risque lorsqu’il est considéré que son utilisation est susceptible d’entraîner de très légers effets indésirables sur l’allaitement ou le nourrisson. Soit ceux-ci ont été rapportés, soit il n’existe pas de données publiées, mais les caractéristiques physico-chimiques et pharmacocinétiques d’absorption, de distribution et d’élimination du produit rendent la survenue d’effets indésirables très peu probable.

Produit assez sûr, probablement compatible : les dosages, les horaires, le temps d’administration, l’âge du nourrisson, etc. doivent être pris en compte et surveillés.

Risque élevé

Plus d’informations

Les produits considérés comme à haut risque sont ceux qui pourraient avoir des effets indésirables modérés ou graves sur l’allaitement ou le nourrisson. Soit ceux-ci ont été rapportés, soit il n’existe pas de données publiées mais les caractéristiques physico-chimiques et pharmacocinétiques d’absorption, de distribution et d’élimination du produit rendent probable la survenue de ces effets indésirables.

Produit peu sûr, difficile à rendre compatible : Le rapport bénéfice/risque doit être évalué, une alternative plus sûre doit être recherchée ou l’allaitement doit être interrompu pendant le temps nécessaire (5 à 7 T½) jusqu’à ce que le médicament soit éliminé du corps de la mère, ce qui dépend de la demi-vie d’élimination (T½) du médicament.

Ceux qui ont une T½ courte sont plus faciles à assortir. Exprimer et conserver le lait plusieurs jours à l’avance, pour le donner à la place du lait qui sera exprimé et jeté temporairement après l’administration du médicament.

Risque très élevé

Plus d’informations

D’après les données publiées ou les caractéristiques de la substance, on sait ou on suppose qu’elle a une forte probabilité d’être toxique pour le nourrisson ou de nuire à la lactation en l’inhibant.
Une substance étiquetée « risque très élevé » indique qu’elle est contre-indiquée pendant l’allaitement.

La demi-vie d’élimination (T½) du médicament peut être trop longue pour envisager l’interruption temporaire de l’allaitement comme alternative.
S’il n’y a pas d’alternative et que l’administration à la mère est strictement nécessaire, l’arrêt de l’allaitement sera requis.