2-[4-(2-Furoyl)piperazin-1-yl]Chlorhydrate De -6,7-diméthoxyquinazolin-4-ylamine

2-[4-(2-Furoyl)piperazin-1-yl]Chlorhydrate de -6,7-diméthoxyquinazolin-4-ylamine, est-il compatible avec l’allaitement?

Risque faible

Peut-être en sécurité. Probablement compatible. Léger risque possible. Suivi recommandé. Lisez le commentaire.

Antihypertenseur antiadrénergique d’action périphérique indiqué dans le traitement de l’hypertension et du phénomène de Raynaud. Administration orale en deux prises quotidiennes.

À la date de la dernière mise à jour Nous n’avons pas trouvé de données publiées sur son excrétion dans le lait maternel..

Ses données pharmacocinétiques, son large volume de distribution, son pourcentage élevé de liaison aux protéines et sa courte demi-vie^{(Pfizer 2016, Kirsten 1998)}-, rendent peu probable le passage dans le lait maternel de quantités importantes.

Sa faible biodisponibilité orale rend difficile son passage dans le plasma infantile à partir du lait maternel ingéré, sauf chez les prématurés et la période néonatale immédiate au cours de laquelle la perméabilité intestinale peut être plus importante.

Il est structurellement similaire au doxazosinequi est excrété dans le lait maternel en quantité négligeable.

Il existe des données contradictoires sur son action sur la prolactine, n’affectant pas ses niveaux selon certains ^{(Laakmann 1986, Barbieri 1980)}ou en les diminuant selon les autres^{(Gumbatov 1992)}mais lorsque la lactation est bien établie, la production de lait dépend moins du taux de prolactine.^{(Messin 1985)}

Dans l’attente des données publiées sur ce médicament en relation avec l’allaitement, des alternatives connues plus sûres peuvent être préférables^{(Anderson 2018, Malachie 2018, Schaefer 2007 p685)}, surtout pendant la période néonatale et en cas de prématurité.

Alternatives 2-[4-(2-Furoyl)piperazin-1-yl]Chlorhydrate de -6,7-diméthoxyquinazolin-4-ylamine

Doxazosine, mésylate (Sûr. Compatible. Risque minimal pour l’allaitement et le nourrisson.)
Chlorhydrate d’hydralazine (Sûr. Compatible. Risque minimal pour l’allaitement et les nourrissons.)
Méthyldopa (Sûr. Compatible. Risque minimal pour l’allaitement et le nourrisson.)

Autres noms

2-[4-(2-Furoyl)piperazin-1-yl]Chlorhydrate de -6,7-diméthoxyquinazolin-4-ylamine est le chlorhydrate de prazosine dans son nom chimique.

Voici comment cela s’écrit dans d’autres langues :

Chlorhydrate de prazozine (grec)
Πραζοσίνη υδροχλωρική (grec)
Chlorhydrate de prazosine (français)
プラゾシン塩酸塩 (japonais)
C₁₉h_vingt-et-unNon.₅SOIT₄ (Formule moléculaire)
C02CA01 (Code(s) ATC)

2-[4-(2-Furoyl)piperazin-1-yl]Chlorhydrate de -6,7-diméthoxyquinazolin-4-ylamine est également connu sous le nom de

chlorhydrate de furazosine

Groupes

2-[4-(2-Furoyl)piperazin-1-yl]Chlorhydrate de -6,7-diméthoxyquinazolin-4-ylamine appartient aux familles ou groupes suivants :

ATC C02(AK) : Antihypertenseurs. Anti alpha-adrénergiques, vasodilatateurs et autres
NoATC FAR-C : Antihypertenseurs, hypotenseurs (tous)

Marques de commerce

Principales marques de divers pays contenant 2-[4-(2-Furoyl)piperazin-1-yl]Chlorhydrate de -6,7-diméthoxyquinazolin-4-ylamine dans sa composition :

Liste de 8 marques

AlpressMC
Apo-Prazo™
Atodel™
Décliten™
EnsibestMC
Hypovase™
Minipress™
MinipressMC

pharmacocinétique

Variable	Valeur	Unité
Biodisp. oral	40 – 68	%
Poids moléculaire	420	daltons
liaison protéique	95	%
toi	0,6	l/Kg
pKa	7.2	–
Tmax	3	Heures
T½	23	Heures

Bibliographie

Liste de 10 références

Anderson P.O. Traiter l’hypertension pendant l’allaitement.
Allaiter Méd. 2018

Résumé
Malachias MV, Figueiredo CE, Sass N, Antonello IC, Torloni MR, Bortolotto MRF L. 7e Directive Brésilienne sur l’Hypertension Artérielle : Chapitre 9 – Hypertension Artérielle pendant la grossesse
Arq Bras Cardiol. 2016

Résumé

Texte intégral (lien vers la source originale)
Pfizer. Prazosine.
Fiche technique. 2016
Pfizer. Prazosine.
Sommaire des médicaments. 2009
Schäfer C, Peters P, Miller RK. Médicaments pendant la grossesse et l’allaitement. Options de traitement et évaluation des risques.
Elsevier, deuxième édition. Londres. 2007
Kirsten R, Nelson K, Kirsten D, Heintz B. Pharmacocinétique clinique des vasodilatateurs. Deuxieme PARTIE.
Clin Pharmacokinet. 1998

Résumé
Gumbatov NB, Mustafaev II, Mamedova RN, Kasumova FZ, Karaev ME, Akhmedova ZG. [Effect of long-term treatment with prazosin and its combination with nadolol on the levels of blood hormones of the hypophyseal- gonadal system in patients with hypertension].
Cardiologie. 1992

Résumé
Laakmann G, Schoen HW, Zygan K, Weiss A, Wittmann M, Meissner R. Effets des bloqueurs des récepteurs (méthysergide, propranolol, phentolamine, yohimbine et prazosine) sur la stimulation de l’hormone hypophysaire induite par la désimipramine chez l’homme – II. Prolactine.
Psychoneuroendocrinologie. 1986

Résumé
Messinis IE, Souvatzoglou A, Fais N, Lolis D. Participation des récepteurs de l’histamine H1 au contrôle de la sécrétion de prolactine en post-partum.
J Endocrinol Invest. 1985 avril;8(2):143-6.

Résumé
Barbieri C, Ferrari C, Borzio M, Piepoli V, Caldara R. Effets métaboliques du traitement chronique à la prazosine.
Horm Metab Res. 1980

Résumé

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Risque très faible

Plus d’informations

Une substance étiquetée comme présentant un risque très faible est une substance présentant une sécurité élevée pour l’allaitement et le nourrisson.

Produit sûr, compatible avec l’allaitement maternel en raison d’informations suffisantes publiées dans la littérature scientifique ou parce qu’il présente plus d’une des caractéristiques suivantes : pas de toxicité avérée, utilisation fréquente chez les nouveau-nés ou les jeunes nourrissons sans effets secondaires, utilisation traditionnelle régulière ou extensive, pharmacocinétique très favorable et consensus d’experts.
Peut être pris avec une grande marge de sécurité.

Risque faible

Plus d’informations

Une substance est étiquetée comme étant à faible risque lorsqu’il est considéré que son utilisation est susceptible d’entraîner de très légers effets indésirables sur l’allaitement ou le nourrisson. Soit ceux-ci ont été rapportés, soit il n’existe pas de données publiées, mais les caractéristiques physico-chimiques et pharmacocinétiques d’absorption, de distribution et d’élimination du produit rendent la survenue d’effets indésirables très peu probable.

Produit assez sûr, probablement compatible : les dosages, les horaires, le temps d’administration, l’âge du nourrisson, etc. doivent être pris en compte et surveillés.

Risque élevé

Plus d’informations

Les produits considérés comme à haut risque sont ceux qui pourraient avoir des effets indésirables modérés ou graves sur l’allaitement ou le nourrisson. Soit ceux-ci ont été rapportés, soit il n’existe pas de données publiées mais les caractéristiques physico-chimiques et pharmacocinétiques d’absorption, de distribution et d’élimination du produit rendent probable la survenue de ces effets indésirables.

Produit peu sûr, difficile à rendre compatible : Le rapport bénéfice/risque doit être évalué, une alternative plus sûre doit être recherchée ou l’allaitement doit être interrompu pendant le temps nécessaire (5 à 7 T½) jusqu’à ce que le médicament soit éliminé du corps de la mère, ce qui dépend de la demi-vie d’élimination (T½) du médicament.

Ceux qui ont une T½ courte sont plus faciles à assortir. Exprimer et conserver le lait plusieurs jours à l’avance, pour le donner à la place du lait qui sera exprimé et jeté temporairement après l’administration du médicament.

Risque très élevé

Plus d’informations

D’après les données publiées ou les caractéristiques de la substance, on sait ou on suppose qu’elle a une forte probabilité d’être toxique pour le nourrisson ou de nuire à la lactation en l’inhibant.
Une substance étiquetée « risque très élevé » indique qu’elle est contre-indiquée pendant l’allaitement.

La demi-vie d’élimination (T½) du médicament peut être trop longue pour envisager l’interruption temporaire de l’allaitement comme alternative.
S’il n’y a pas d’alternative et que l’administration à la mère est strictement nécessaire, l’arrêt de l’allaitement sera requis.