3-{2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]éthyl}-6,7,8,9-tétrahydro-2-méthyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one

3-{2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]éthyl}-6,7,8,9-tétrahydro-2-méthyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one, est-il compatible avec l’allaitement?

Risque très faible

Assurance. Compatible. Risque minime pour l’allaitement et le nourrisson.

Antipsychotique atypique ou de deuxième génération indiqué pour le traitement de la schizophrénie, des épisodes maniaques du trouble bipolaire et de l’agressivité persistante dans la démence de type Alzheimer. Administration orale en deux prises quotidiennes.

La rispéridone et son métabolite actif (palipéridone) sont excrétés dans le lait maternel en très petites quantités..^{(Weggelaar 2011, Aichhorn 2005, Ilett 2004, Hill 2000)}

Aucun problème n’a été observé chez les nourrissons dont les mères l’ont pris..^{(Viguera 2022, Aichhorn 2005, Ilett 2004, Ratnayake 2002)}

Les concentrations plasmatiques de ces nourrissons étaient indétectables ou très faibles.^{(Weggelaar 2011, Aichhorn 2005, Ilett 2004)}

Un nourrisson d’un mois dont la mère était traitée quotidiennement par Rispéridone 1,5 mg et Halopéridol 0,8 mg n’a eu aucun problème au cours du premier mois de vie. Une sédation et une mauvaise nutrition sont apparues lorsque la dose d’halopéridol a été augmentée à 1,5 mg par jour.^{(Ugouz 2019).}

La rispéridone provoque, plus fréquemment (OR 4,3 ; 1,3-14,3) que la quétiapine, augmentation des taux de prolactine et galactorrhée^{(Trinchieri 2021, Glocker 2021, Agapoff 2020, Sakaguchi 2019, KC 2018, Pratheesh 2011, AFZAL 2007, Holzer 2006, Madhusoodananan 2006, Ilett 2004, Haddad 2004, Kearns 2000, Popli 1998)}. Certains auteurs ont suggéré son utilisation comme galactogogue.^{(Parashara 2007)}

Les auteurs experts considèrent que ce médicament est possible avec des précautions pendant l’allaitement^{(Hale, Uguz 2021, Parikh 2014, Klinger 2013)} et préférable aux antipsychotiques dérivés de la phénothiazine^{(Rowe 2013)}même si d’autres alternatives, telles que l’olanzapine ou la quétiapine, peuvent être préférables^{. (LactMed, Hale, Pacchiarotti 2016)}

Vous pouvez consulter les informations de ces produits connexes ci-dessous :

Palipéridone (Sûr. Compatible. Risque minimal pour l’allaitement et le nourrisson.)
Trouble psychotique maternel. Psychose maternelle, schizophrénie, trouble bipolaire (Peut-être sans danger. Probablement compatible. Léger risque possible. Suivi recommandé. Lire le commentaire.)

Alternatives 3-{2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]éthyl}-6,7,8,9-tétrahydro-2-méthyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one

Olanzapine (Sûr. Compatible. Risque minime pour l’allaitement et le nourrisson.)
Fumarate de quétiapine (Sûr. Compatible. Risque minime pour l’allaitement et le nourrisson.)

Autres noms

3-{2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]éthyl}-6,7,8,9-tétrahydro-2-méthyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one est Risperidone dans le nom chimique.

Voici comment cela s’écrit dans d’autres langues :

Ρισπεριδόνη (grec)
ريسبيريدون (arabe)
Rispéridon (cyrillique)
利司哌酮 (chinois)
リスペリドン (japonais)
R-64766 (code(s) expérimental(s))
C₂₃h₂₇FN₄SOIT₂ (Formule moléculaire)
N05AX08 (code/s ATC)

Groupes

3-{2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]éthyl}-6,7,8,9-tétrahydro-2-méthyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one appartient aux familles ou groupes suivants :

ATC N05A : Antipsychotiques
ATC N05AX : Antipsychotiques, autres

Marques de commerce

Principales marques de divers pays contenant 3-{2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]éthyl}-6,7,8,9-tétrahydro-2-méthyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one dans sa composition :

Liste de 91 marques

Aleptan™
Altexin™
Apo Risper™
Arkétine™
Aspidon™
Belivon™
Calmapride™
Dagotil™
Dan Ke (单克)™
Diaphorine™
Dozic (Argentine)™
Dropicine™
Edalen™
Squidon™
Goval™
Jing Ping (敬平)™
Ke Tong (可同)™
Leptinorm (Лептинорм)™
Limbik™
Medorisper™
Neipilept (Нейпилепт)™
Neirispin (Нейриспин)™
Norispez™
Ozidal™
RadigenMC
Renuvie™
Resdone™
Reskizof™
Respidon™
Restelea™
Riatul™
RidalMC
Ridoner™
Ridonex (Ridoneks)™
Rileptid™
Rileptid (Rileptid)™
RipevilMC
RipexalMC
Risdin™
Risdonal (Risdonal)™
Risepro™
Risleptique™
Risocon™
Rispa™
Rispaksole (Риспаксол)™
Rispaxol (Риспаксол)™
Rispedin™
Rispemylan™
RispenMC
Rispen (RISPEN)™
Risper™
Rispera™
Rispéranne™
Risperdal™
Risperdal (维思通)™
Risperdalconsta™
Risperdaloro™
Rispérid™
Risperigamma™
Risperin™
Risperix™
Risperon™
Risperon (RISPERON)™
Rispex™
Rispolept™
Rispolept (RISPOLEPT)™
Rispolux™
Rispolux (Рисполюкс)™
Répondre™
Répondre (Риспонд)™
RissMC
Risset (Риссет)™
Rivosten™
Rixadone™
Rorendo™
Roxodyn™
Rozidal™
Sequinan™
Si Li Shu (思利舒)™
Silderec™
Sizodon (Сизодон)™
Spéridan (Сперидан)™
Spiron (Chili)™
Suo Le (索乐)™
Torendo (Торендо)™
Upmotev™
Viverdal™
Zargus™
Zesperone™
Zhuo Fei (卓菲)™
Zhuo Fu (卓夫)™

pharmacocinétique

Variable	Valeur	Unité
Biodisp. oral	77 – 88	%
Poids moléculaire	411	daltons
liaison protéique	77 – 90	%
toi	1 – 2	l/Kg
pKa	8,76	–
Tmax	1 – 2	Heures
T½	3 – 20	Heures
Rapport L/P	0,4	–
Dose théorique	0,001 – 0,008	mg/Kg/j
Dose relative	2.8 – 4.3	%

Bibliographie

Liste de 27 références

Viguera AC, Vanderkruik R, Gaccione P, Caplin PS, Kobylski LA, Freeman MP, Cohen LS. Pratiques d’allaitement chez les femmes prenant des antipsychotiques de deuxième génération : résultats du Registre national des grossesses pour les antipsychotiques atypiques.
Arch Santé mentale des femmes. 2022 avril;25(2):511-516.

Consulté le 7 avril 2022

Résumé
Hale TW. Médicaments et lait maternel.
1991- . Société d’édition Springer. Disponible sur https://www.halesmeds.com

Consulté le 17 mars 2022

Texte intégral (lien vers la source originale)
LactMed. Base de données sur les médicaments et l’allaitement (LactMed). L’Internet. Bethesda (MD) : Bibliothèque nationale de médecine (États-Unis) ; 2006-. Disponible sur : https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK501922/
2006 –

Consulté le 15 mars 2022

Texte intégral (lien vers la source originale)
Trinchieri A, Perletti G, Magri V, Stamatiou K, Trinchieri M, Montanari E. Gynécomastie induite par les médicaments : revue systématique et méta-analyse d’essais cliniques randomisés.
Arche Ital Urol Androl. 21 décembre 2021 ;93(4):489-496.

Résumé
Ugouz F. Un nouveau système de notation de sécurité pour l’utilisation de médicaments psychotropes pendant l’allaitement.
Suis J Ther. 2021 janvier-février 01;28(1):e118-e126.

Résumé
Glocker C, Grohmann R, Engel R, Seifert J, Bleich S, Stübner S, Toto S, Schüle C. Galactorrhée sous traitement antipsychotique : résultats de l’AMSP, un programme de surveillance des médicaments, entre 1993 et 2015.
Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci. 2021 décembre ;271(8):1425-1435.

Résumé
Agapoff JR 4ème, Olson DJ, White S, Huynh V. Résolution rapide et soutenue de l’hyperprolactinémie et de la galactorrhée associées à la rispéridone avec de la lurasidone à faible dose.
J Clin Psychopharmacol. 2020 juillet/août;40(4):410-412.

Résumé
Sakaguchi S, Aizawa K. Galactorrhée induite par la rispéridone.
Intern Med. 2019 15 décembre ;58(24):3609-3610.

Résumé
Ugouz F. Événements indésirables chez un nourrisson allaité exposé à la rispéridone et à l’halopéridol.
Allaitement Med. 2019 28 mai.

Résumé
Kc Y, Baldridge HM, Ojha R. Élévation extrême symptomatique de la prolactine liée à l’utilisation de la rispéridone.
Trouble du SNC compagnon de Prim Care. 2018 septembre 20 ; 20(5). pii : 17l02208.

Résumé
Pacchiarotti I, León-Caballero J, Murru A, Verdolini N, Furio MA, Pancheri C, Valentí M, Samalin L, Roigé ES, González-Pinto A, Montes JM, Benabarre A, Crespo JM, de Dios Perrino C, Goikolea JM , Gutierrez-Rojas L, Carvalho AF, Vieta E. Stabilisateurs de l’humeur et antipsychotiques pendant l’allaitement : Zoom sur le trouble bipolaire.
Eur Neuropsychopharmacol. 2016 oct;26(10):1562-78.

Résumé
Parikh T, Goyal D, Scarff JR, Lippmann S. Médicaments antipsychotiques et problèmes de sécurité pour les nourrissons allaités.
Sud Med J. 2014

Résumé
Rowe H, Baker T, Hale TW. Médicaments maternels, consommation de drogues et allaitement.
Pediatric Clin North Am. 2013 Feb;60(1):275-94.

Résumé
Klinger G, Stahl B, Fusar-Poli P, Merlob P. Médicaments antipsychotiques et allaitement.
Pediatric Endocrinol Rev. 2013 Mar-Avr;10(3):308-17. Examen.

Résumé
Weggelaar NM, Keijer WJ, Janssen PK. A propos d’un cas de distribution et d’excrétion de la rispéridone dans le lait maternel : comment donner de bons conseils si vous ne disposez pas de suffisamment de données.
J Clin Psychopharmacol. 2011 février;31(1):129-31.

Résumé
Pratheesh PJ, Praharaj SK, Srivastava A. Gynécomastie euprolactinémique et galactorrhée avec l’association rispéridone-fluvoxamine.
Psychopharmacol Bull. 2011;44(1):70-3.

Résumé
Parashar A, Varma A, Sharp B. La rispéridone comme galactagogue ?
J Hum Lact. 2007

Résumé
Afzal KI, Briones DF, DeVargas C. Polydipsie et polyphagie induites par la rispéridone associées à une galactorrhée, des douleurs abdominales et une prise de poids rapide chez une adolescente hispanique.
Spectre CNS. 2007 novembre;12(11):818-20. Erratum dans : CNS Spectr. 2007 décembre;12(12):883.

Résumé
Madhusoodanan S, Moise D. Hyperprolactinémie induite par la rispéridone chez les adolescents : une série de cas.
J Clin Psychiatrie. juillet 2006;67(7):1110-3.

Résumé
Holzer L, Eap CB. Hyperprolactinémie symptomatique induite par la rispéridone chez les adolescents.
J Clin Psychopharmacol. avril 2006;26(2):167-71.

Résumé
Aichhorn W, Stuppaeck C, Whitworth AB. Rispéridone et allaitement.
J Psychopharmacol. 2005 mars;19(2):211-3.

Résumé
Ilett KF, Hackett LP, Kristensen JH, Vaddadi KS, Gardiner SJ, Begg EJ. Transfert de la rispéridone et de la 9-hydroxyrispéridone dans le lait maternel.
Ann Pharmacother. 2004 février;38(2):273-6. Publication en ligne du 30 décembre 2003.

Résumé
Haddad PM, Wieck A. Hyperprolactinémie induite par les antipsychotiques : mécanismes, caractéristiques cliniques et prise en charge.
Drogues. 2004

Résumé
Ratnayake T, Livret SE. Aucune complication avec le traitement à la rispéridone avant et pendant la grossesse et pendant la période d’allaitement.
J Clin Psychiatrie. 2002 janvier;63(1):76-7. Aucun Résumé disponible.

Résumé
Hill RC, McIvor RJ, Wojnar-Horton RE, Hackett LP, Ilett KF. Distribution et excrétion de la rispéridone dans le lait maternel : à propos d’un cas et exposition estimée du nourrisson pendant l’allaitement.
J Clin Psychopharmacol. 2000 avril;20(2):285-6. Aucun Résumé disponible.

Résumé
Kearns AE, Goff DC, Hayden DL, Daniels GH. Hyperprolactinémie associée à la rispéridone.
Endocr Pract. 2000

Résumé
Popli A, Gupta S, Rangwani SR. Galactorrhée induite par la rispéridone associée à une élévation de la prolactine.
Ann Clin Psychiatrie. 1998

Résumé

Écrivez-nous à elactancia.org@gmail.com

Risque très faible

Plus d’informations

Une substance étiquetée comme présentant un risque très faible est une substance présentant une sécurité élevée pour l’allaitement et le nourrisson.

Produit sûr, compatible avec l’allaitement maternel en raison d’informations suffisantes publiées dans la littérature scientifique ou parce qu’il présente plus d’une des caractéristiques suivantes : pas de toxicité avérée, utilisation fréquente chez les nouveau-nés ou les jeunes nourrissons sans effets secondaires, utilisation traditionnelle régulière ou extensive, pharmacocinétique très favorable et consensus d’experts.
Peut être pris avec une grande marge de sécurité.

Risque faible

Plus d’informations

Une substance est étiquetée comme étant à faible risque lorsqu’il est considéré que son utilisation est susceptible d’entraîner de très légers effets indésirables sur l’allaitement ou le nourrisson. Soit ceux-ci ont été rapportés, soit il n’existe pas de données publiées, mais les caractéristiques physico-chimiques et pharmacocinétiques d’absorption, de distribution et d’élimination du produit rendent la survenue d’effets indésirables très peu probable.

Produit assez sûr, probablement compatible : les dosages, les horaires, le temps d’administration, l’âge du nourrisson, etc. doivent être pris en compte et surveillés.

Risque élevé

Plus d’informations

Les produits considérés comme à haut risque sont ceux qui pourraient avoir des effets indésirables modérés ou graves sur l’allaitement ou le nourrisson. Soit ceux-ci ont été rapportés, soit il n’existe pas de données publiées mais les caractéristiques physico-chimiques et pharmacocinétiques d’absorption, de distribution et d’élimination du produit rendent probable la survenue de ces effets indésirables.

Produit peu sûr, difficile à rendre compatible : Le rapport bénéfice/risque doit être évalué, une alternative plus sûre doit être recherchée ou l’allaitement doit être interrompu pendant le temps nécessaire (5 à 7 T½) jusqu’à ce que le médicament soit éliminé du corps de la mère, ce qui dépend de la demi-vie d’élimination (T½) du médicament.

Ceux qui ont une T½ courte sont plus faciles à assortir. Exprimer et conserver le lait plusieurs jours à l’avance, pour le donner à la place du lait qui sera exprimé et jeté temporairement après l’administration du médicament.

Risque très élevé

Plus d’informations

D’après les données publiées ou les caractéristiques de la substance, on sait ou on suppose qu’elle a une forte probabilité d’être toxique pour le nourrisson ou de nuire à la lactation en l’inhibant.
Une substance étiquetée « risque très élevé » indique qu’elle est contre-indiquée pendant l’allaitement.

La demi-vie d’élimination (T½) du médicament peut être trop longue pour envisager l’interruption temporaire de l’allaitement comme alternative.
S’il n’y a pas d’alternative et que l’administration à la mère est strictement nécessaire, l’arrêt de l’allaitement sera requis.