5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine

5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine, est-il compatible avec l’allaitement?

Risque très faible

Assurance. Compatible. Risque minime pour l’allaitement et le nourrisson.

Inhibiteur antirétroviral nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI) ayant une activité antivirale contre le VIH-1 et le virus de l’hépatite B (HB). Indiqué pour le traitement de l’infection par le VIH, du SIDA et de l’hépatite B. Administration avec d’autres antirétroviraux oraux en dose quotidienne.

Bien qu’il soit concentré dans le lait maternel, il atteint une faible concentration dans le lait maternel, cliniquement non significative.^{(Aebi 2022, Waitt 2018 et 2017, Mugwanya 2016, Benaboud 2011)}bien inférieure (2 % à 4 %) à la dose utilisée chez les nouveau-nés et les nourrissons.^{(Mugwanya 2016).}

Aucun problème n’a été observé chez les nourrissons dont les mères en prenaient, à l’exception d’une légère diarrhée chez 4 % (Mugwanya 2016).

Les concentrations plasmatiques de ces nourrissons étaient indétectables ou très faibles, inférieures à 20 % des concentrations plasmatiques maternelles.^{(Aebi 2022, Waitt 2018 et 2017, Mugwanya 2016)}

Utilisation autorisée en Pédiatrie. La posologie chez les enfants de plus de 3 mois est de 6 mg/kg/jour et demi de la naissance à cet âge (Ribera 2011).

Son utilisation chez les mères allaitantes est considérée comme sûre, tant pour le traitement du VIH hHB que pour la prophylaxie pré-exposition.^{(Mugwanya 2017, Seidman 2017)}

Vous pouvez consulter les informations de ce produit connexe ci-dessous :

SIDA maternel. Infection maternelle par le VIH (Danger. Évaluer toutes les données. Utiliser une alternative plus sûre ou interrompre la lactation 3 à 7 T ½ (demi-vies d’élimination). Lire le commentaire.)

Alternatives 5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine

Aucune alternative n’est affichée car 5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine Il a un niveau de risque très faible.

Autres noms

5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine est Emtricitabine (FTC) dans le nom chimique.

Voici comment cela s’écrit dans d’autres langues :

Εμτρισιταβίνη (grec)
إيمتريسيتابين (arabe)
Emtricitabine (cyrillique)
恩曲他滨 (chinois)
エムトリシタビン (japonais)
C₈h_dixFNon.₃SOIT₃S (formule moléculaire)
J05AF09 (Code(s) ATC)

Grappe

5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine appartient à la famille ou au groupe suivant :

ATC J05 : Antiviraux à usage systémique

Marques de commerce

Principales marques de divers pays contenant 5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine dans sa composition :

Liste de 19 marques

Atripla™. Contient d’autres éléments que 5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine dans sa composition
Biktarvy™. Contient d’autres éléments que 5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine dans sa composition
Complera™. Contient d’autres éléments que 5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine dans sa composition
Descovy™. Contient d’autres éléments que 5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine dans sa composition
Emtenef™. Contient d’autres éléments que 5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine dans sa composition
Emtriva™
Eviplera™. Contient d’autres éléments que 5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine dans sa composition
Landtricib™
Odefsey™. Contient d’autres éléments que 5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine dans sa composition
Padviram™. Contient d’autres éléments que 5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine dans sa composition
Previd™. Contient d’autres éléments que 5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine dans sa composition
Remivir™. Contient d’autres éléments que 5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine dans sa composition
Simplifier™. Contient d’autres éléments que 5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine dans sa composition
Symtuza™. Contient d’autres éléments que 5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine dans sa composition
Tenriltab (Тенрилтаб)™. Contient d’autres éléments que 5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine dans sa composition
Trastiva™. Contient d’autres éléments que 5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine dans sa composition
Tribes™. Contient d’autres éléments que 5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine dans sa composition
Trivenz™. Contient d’autres éléments que 5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine dans sa composition
Truvada™. Contient d’autres éléments que 5-Fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine dans sa composition

pharmacocinétique

Variable	Valeur	Unité
Biodisp. oral	75 – 93	%
Poids moléculaire	247	daltons
liaison protéique	< 4	%
toi	0,8	l/Kg
pKa	5.47	–
Tmax	1 – 2	Heures
T½	dix	Heures
Rapport L/P	3,9 (2,3 – 5,5)	–
Dose théorique	0,12 (0,1 – 0,2)	mg/Kg/j
Dose relative	4,0 (2,4 – 5,6)	%
Dose Rel Péd.	2 – 4	%

Bibliographie

Liste de 11 références

Panneau américain. Panel sur le traitement du VIH pendant la grossesse et la prévention de la transmission périnatale. Recommandations pour l’utilisation de médicaments antirétroviraux pendant la grossesse et interventions visant à réduire la transmission périnatale du VIH aux États-Unis. Département de la santé et des services sociaux.
– Aucun

Consulté le 16 décembre 2022

Texte intégral (lien vers la source originale)
Aebi-Popp K, Kahlert CR, Crisinel PA, Decosterd L, Saldanha SA, Hoesli I, Martinez De Tejada B, Duppenthaler A, Rauch A, Marzolini C ; Étude suisse de cohorte mère-enfant VIH (SHCS). Transfert de médicaments antirétroviraux dans le lait maternel : une étude prospective de l’étude suisse de cohorte VIH mère-enfant.
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Consulté le 16 décembre 2022

Résumé

Texte intégral (lien vers la source originale)
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Résumé

Texte intégral (lien vers la source originale)
Waitt C, Olagunju A, Nakalema S, Kyohaire I, Owen A, Lamorde M, Khoo S. Pharmacocinétique du plasma et du lait maternel de l’emtricitabine, du ténofovir et de la lamivudine à l’aide de sang séché et de taches de lait maternel chez des couples mère-enfant africains allaitants.
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Résumé

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Waitt C, Diliiy Penchala S, Olagunju A, Amara A, Else L, Lamorde M, Khoo S. Développement, validation et application clinique d’une méthode de quantification simultanée de la lamivudine, de l’emtricitabine et du ténofovir dans le sang séché et les taches de lait maternel séchées par LC-MS/MS.
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Mugwanya KK, Hendrix CW, Mugo NR, Marzinke M, Katabira ET, Ngure K, Semiyaga NB, John-Stewart G, Muwonge TR, Muthuri G, Stergachis A, Celum CL, Baeten JM. Utilisation de la prophylaxie pré-exposition par les femmes allaitantes non infectées par le VIH : étude prospective à court terme sur l’excrétion d’antirétroviraux dans le lait maternel et l’absorption du nourrisson.
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Résumé
Benaboud S, Pruvost A, Coffie PA, Ekouévi DK, Urien S, Arrivé E, Blanche S, Théodoro F, Avit D, Dabis F, Tréluyer JM, Hirt D. Concentrations de ténofovir et d’emtricitabine dans le lait maternel de femmes infectées par le VIH-1 à Abidjan, Côte d’Ivoire, dans l’étude ANRS 12109 TEmAA, étape 2.
Agents antimicrobiens Chemother. 2011

Résumé

Texte intégral (lien vers la source originale)

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Risque très faible

Plus d’informations

Une substance étiquetée comme présentant un risque très faible est une substance présentant une sécurité élevée pour l’allaitement et le nourrisson.

Produit sûr, compatible avec l’allaitement maternel en raison d’informations suffisantes publiées dans la littérature scientifique ou parce qu’il présente plus d’une des caractéristiques suivantes : pas de toxicité avérée, utilisation fréquente chez les nouveau-nés ou les jeunes nourrissons sans effets secondaires, utilisation traditionnelle régulière ou extensive, pharmacocinétique très favorable et consensus d’experts.
Peut être pris avec une grande marge de sécurité.

Risque faible

Plus d’informations

Une substance est étiquetée comme étant à faible risque lorsqu’il est considéré que son utilisation est susceptible d’entraîner de très légers effets indésirables sur l’allaitement ou le nourrisson. Soit ceux-ci ont été rapportés, soit il n’existe pas de données publiées, mais les caractéristiques physico-chimiques et pharmacocinétiques d’absorption, de distribution et d’élimination du produit rendent la survenue d’effets indésirables très peu probable.

Produit assez sûr, probablement compatible : les dosages, les horaires, le temps d’administration, l’âge du nourrisson, etc. doivent être pris en compte et surveillés.

Risque élevé

Plus d’informations

Les produits considérés comme à haut risque sont ceux qui pourraient avoir des effets indésirables modérés ou graves sur l’allaitement ou le nourrisson. Soit ceux-ci ont été rapportés, soit il n’existe pas de données publiées mais les caractéristiques physico-chimiques et pharmacocinétiques d’absorption, de distribution et d’élimination du produit rendent probable la survenue de ces effets indésirables.

Produit peu sûr, difficile à rendre compatible : Le rapport bénéfice/risque doit être évalué, une alternative plus sûre doit être recherchée ou l’allaitement doit être interrompu pendant le temps nécessaire (5 à 7 T½) jusqu’à ce que le médicament soit éliminé du corps de la mère, ce qui dépend de la demi-vie d’élimination (T½) du médicament.

Ceux qui ont une T½ courte sont plus faciles à assortir. Exprimer et conserver le lait plusieurs jours à l’avance, pour le donner à la place du lait qui sera exprimé et jeté temporairement après l’administration du médicament.

Risque très élevé

Plus d’informations

D’après les données publiées ou les caractéristiques de la substance, on sait ou on suppose qu’elle a une forte probabilité d’être toxique pour le nourrisson ou de nuire à la lactation en l’inhibant.
Une substance étiquetée « risque très élevé » indique qu’elle est contre-indiquée pendant l’allaitement.

La demi-vie d’élimination (T½) du médicament peut être trop longue pour envisager l’interruption temporaire de l’allaitement comme alternative.
S’il n’y a pas d’alternative et que l’administration à la mère est strictement nécessaire, l’arrêt de l’allaitement sera requis.