Méthanesulfonate De 1-(4-amino-6,7-diméthoxyquinazolin-2-yl)-4-(1,4-benzodioxan-2-ylcarbonyl)pipérazine

Méthanesulfonate de 1-(4-amino-6,7-diméthoxyquinazolin-2-yl)-4-(1,4-benzodioxan-2-ylcarbonyl)pipérazine, est-il compatible avec l’allaitement?

Risque très faible

Assurance. Compatibles. Risque minime pour l’allaitement et le nourrisson.

Bloqueur alpha-1 adrénergique à effet vasodilatateur utilisé dans le traitement de l’hypertension artérielle et des symptômes obstructifs dérivés de l’hypertrophie bénigne de la prostate. Administration orale une fois par jour.

Ses données pharmacocinétiques, son large volume de distribution, son poids moléculaire modérément élevé et son pourcentage élevé de liaison aux protéines^{(Pfizer 2017, Kirsten 1998, Elliot 1987)}-, expliquent le minuscule passage au lait observé.^{(Pfizer 2017, Versmissen 2016, Jensen 2013 et 2014)}

En attendant plus de données publiées sur ce médicament en relation avec l’allaitement, des alternatives connues plus sûres peuvent être préférables ^{(Anderson 2018, Schaefer 2007 p685)}notamment pendant la période néonatale et en cas de prématurité.

Alternatives Méthanesulfonate de 1-(4-amino-6,7-diméthoxyquinazolin-2-yl)-4-(1,4-benzodioxan-2-ylcarbonyl)pipérazine

Méthyldopa (Sûr. Compatible. Risque minimal pour l’allaitement et le nourrisson.)

Autres noms

Méthanesulfonate de 1-(4-amino-6,7-diméthoxyquinazolin-2-yl)-4-(1,4-benzodioxan-2-ylcarbonyl)pipérazine est la doxazosine, mésylate de son nom chimique.

Voici comment cela s’écrit dans d’autres langues :

Δοξαζοσίνη Μεθανοθειονική (grec)
Doksazozin Mezilat (cyrillique)
Doxazosine Mésilate (Français)
ドキサゾシンメシル酸塩 (japonais)
C₂₃h₂₅Non.₅SOIT₅ (Formule moléculaire)
C02CA04 (Code(s) ATC)

Groupes

Méthanesulfonate de 1-(4-amino-6,7-diméthoxyquinazolin-2-yl)-4-(1,4-benzodioxan-2-ylcarbonyl)pipérazine appartient aux familles ou groupes suivants :

ATC C02(AK) : Antihypertenseurs. Anti alpha-adrénergiques, vasodilatateurs et autres
NoATC FAR-C : Antihypertenseurs, hypotenseurs (tous)

Marques de commerce

Principales marques de divers pays contenant Méthanesulfonate de 1-(4-amino-6,7-diméthoxyquinazolin-2-yl)-4-(1,4-benzodioxan-2-ylcarbonyl)pipérazine dans sa composition :

Liste de 26 marques

Alfadil™
Alfadoxine™
AngiconMC
Cardoxan™
Cardulaire™
CarduraMC
Cardura (Кардура)™
Cardura (可多华)™
Carduran™
Dong Gang Tian Le (东港天乐)™
Dorbantil™
Doxagamma™
Doxapress™
Doxasine™
Doxatensa™
Doxolbran™
Doxome™
Kamiren™
Kamiren (Камирен)™
Lafédoxine™
Maguran™
Progandol™
Prostazosine™
ZoxanMC
ZoxonMC
Zoxon (Зоксон)™

pharmacocinétique

Variable	La peine	Unité
Biodisp. oral	65 – 68	%
Poids moléculaire	548	daltons
liaison protéique	98 – 99	%
tu	1,3	l/Kg
pKa	7.2	–
Tmax	2 (délai : 8 – 9)	Heures
T½	19 – 22	Heures
Rapport L/P	0,1	–
Dose théorique	0,0004 – 0,0006	mg/Kg/j
Dose relative	0,6 – 0,9	%

Bibliographie

Liste de 9 références

Anderson P.O. Traiter l’hypertension pendant l’allaitement.
Allaiter Med. 2018

Résumé
PhI (Pharmascience Inc). Doxazosine.
Sommaire des médicaments. 2017
Pfizer. Doxazosine.
Fiche technique. 2017
Versmissen J, Koch BC, Roofthooft DW, Ten Bosch-Dijksman W, van den Meiracker AH, Hanff LM, Visser W. Traitement à la doxazosine du phéochromocytome pendant la grossesse : transfert placentaire et disposition dans le lait maternel.
Br J Clin Pharmacol. 2016

Résumé
(Jensen BP, Dalrymple JM, Begg EJ) Rectificatif : Transfert de doxazosine dans le lait maternel. J Hum Lact. 2013
J Hum Lact. 2014

Résumé
Jensen BP, Dalrymple JM, Begg EJ. Transférer la doxazosine dans le lait maternel.
J Hum Lact. 2013

Résumé
Schäfer C, Peters P, Miller RK. Médicaments pendant la grossesse et l’allaitement. Options de traitement et évaluation des risques.
Elsevier, deuxième édition. Londres. 2007
Kirsten R, Nelson K, Kirsten D, Heintz B. Pharmacocinétique clinique des vasodilatateurs. Partie II.
Clin Pharmacokinet. 1998

Résumé
Elliott HL, Meredith PA, Reid JL. Aperçu pharmacocinétique de la doxazosine.
Suis J Cardiol. 1987

Résumé

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Risque très faible

Plus d’informations

Une substance étiquetée comme présentant un risque très faible est une substance présentant une sécurité élevée pour l’allaitement et le nourrisson.

Produit sûr, compatible avec l’allaitement maternel en raison d’informations suffisantes publiées dans la littérature scientifique ou parce qu’il présente plus d’une des caractéristiques suivantes : pas de toxicité avérée, utilisation fréquente chez les nouveau-nés ou les jeunes nourrissons sans effets secondaires, utilisation traditionnelle régulière ou extensive, pharmacocinétique très favorable et consensus d’experts.
Peut être pris avec une grande marge de sécurité.

Risque faible

Plus d’informations

Une substance est étiquetée comme étant à faible risque lorsqu’il est considéré que son utilisation est susceptible d’entraîner de très légers effets indésirables sur l’allaitement ou le nourrisson. Soit ceux-ci ont été rapportés, soit il n’existe pas de données publiées, mais les caractéristiques physico-chimiques et pharmacocinétiques d’absorption, de distribution et d’élimination du produit rendent la survenue d’effets indésirables très peu probable.

Produit assez sûr, probablement compatible : les dosages, les horaires, le temps d’administration, l’âge du nourrisson, etc. doivent être pris en compte et surveillés.

Risque élevé

Plus d’informations

Les produits considérés comme à haut risque sont ceux qui pourraient avoir des effets indésirables modérés ou graves sur l’allaitement ou le nourrisson. Soit ceux-ci ont été rapportés, soit il n’existe pas de données publiées mais les caractéristiques physico-chimiques et pharmacocinétiques d’absorption, de distribution et d’élimination du produit rendent probable la survenue de ces effets indésirables.

Produit peu sûr, difficile à rendre compatible : Le rapport bénéfice/risque doit être évalué, une alternative plus sûre doit être recherchée ou l’allaitement doit être interrompu pendant le temps nécessaire (5 à 7 T½) jusqu’à ce que le médicament soit éliminé du corps de la mère, ce qui dépend de la demi-vie d’élimination (T½) du médicament.

Ceux qui ont une T½ courte sont plus faciles à assortir. Exprimer et conserver le lait plusieurs jours à l’avance, pour le donner à la place du lait qui sera exprimé et jeté temporairement après l’administration du médicament.

Risque très élevé

Plus d’informations

D’après les données publiées ou les caractéristiques de la substance, on sait ou on suppose qu’elle a une forte probabilité d’être toxique pour le nourrisson ou de nuire à la lactation en l’inhibant.
Une substance étiquetée « risque très élevé » indique qu’elle est contre-indiquée pendant l’allaitement.

La demi-vie d’élimination (T½) du médicament peut être trop longue pour envisager l’interruption temporaire de l’allaitement comme alternative.
S’il n’y a pas d’alternative et que l’administration à la mère est strictement nécessaire, l’arrêt de l’allaitement sera requis.